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諾和諾德的司美格魯肽以及禮來公司的替爾泊肽帶火了GLP-1類減重藥的使用。然而,此類藥物的一大副作用是,在減掉脂肪的同時,肌肉也會連同脂肪一起流失。為了解決這一問題,目前十幾種新藥正在研發(fā)中,目標是幫助患者在減重的同時,長出肌肉。
司美格魯肽和替爾泊肽在后期臨床試驗中已經(jīng)證明了能幫助患者減重15%至20%。然而,在一項司美格魯肽減重藥的臨床試驗中,研究人員發(fā)現(xiàn),在減輕的體重當中,有40%的重量減少來自脂肪以外的質(zhì)量,這當中包括很大一部分的肌肉。
有內(nèi)分泌專家稱,接受GLP-1藥物治療的患者,肌肉流失速度遠快于通過飲食或運動減肥的人群,這導(dǎo)致潛在的骨折風險、心血管風險增加等各種健康問題。
“如果能在減去多余脂肪的同時,提高肌肉質(zhì)量,那么將可能對跌倒骨折風險較高的老年人或體弱者有益。而且更高的肌肉含量也有助于患者更長時間地保持體重。”一位上海大型三甲醫(yī)院內(nèi)分泌科主任對第一財經(jīng)記者說道。
目前,包括禮來、再生元在內(nèi)的藥企正在針對與保持肌肉以及肌肉生長相關(guān)的蛋白質(zhì)為靶點開發(fā)新型減重藥。但這些潛在藥物距離可能獲得監(jiān)管批準仍有幾年的時間。
據(jù)統(tǒng)計,這些新藥中約有一半針對與肌肉生長相關(guān)的肌生長抑制素蛋白,另有一些針對具有多種生物功能的蛋白質(zhì)激活素。肌生長抑制素藥物有助于肌肉生長和減少脂肪,它們最初是為治療神經(jīng)肌肉疾病而開發(fā)的,例如脊髓性肌萎縮癥和杜氏肌營養(yǎng)不良癥,但迄今為止尚未獲得批準。
最新的研究結(jié)果來自制藥公司Veru。根據(jù)Veru最新發(fā)表的一項由168人參與的臨床試驗結(jié)果,該公司最新研發(fā)的一種名為enobosarm的口服藥物與司美格魯肽聯(lián)合使用,在服用16周內(nèi),可幫助老年患者減少71%的肌肉損失。
據(jù)介紹,enobosarm靶向雄激素受體細胞以促進肌肉生長,Veru將以測試提升60歲及以上患者爬樓梯能力作為后期試驗的檢驗?zāi)繕恕?/p>
禮來公司的肌肉質(zhì)量保護藥物bimagrumab數(shù)據(jù)也有望于今年公布。該藥物是禮來此前以19億美元收購生物技術(shù)公司Versanis獲得的,可阻止肌生長抑制素的蛋白活性,以保持肌肉。
禮來正在進行bimagrumab的單獨臨床試驗,以及bimagrumab與替爾泊肽或司美格魯肽聯(lián)用的臨床試驗,目前臨床試驗處于中期階段。此外,禮來還在與中國生物技術(shù)公司來凱醫(yī)藥合作開發(fā)類似的藥物。
瑞士制藥公司羅氏也在開發(fā)一種被稱為抗?jié)摲∩L抑制素的藥物RG6237,這種藥物的作用原理是從血液中清除一種無活性的蛋白質(zhì)。除了對該藥物作為單一療法進行臨床之外,羅氏還計劃今年啟動一項將該藥物與GLP-1類減重候選藥物CT-388聯(lián)用的中期臨床試驗。
禮來中國方面回復(fù)稱,無法透露有關(guān)替爾泊肽的商業(yè)計劃。
因引入的藥物研發(fā)失敗而產(chǎn)生的糾紛,在行業(yè)仍較為少見,但隨著生物科技企業(yè)授權(quán)交易增多,相應(yīng)的糾紛是否會增多?
為確保在競爭中的有利地位并推動銷售增長,諾和諾德和禮來已投入數(shù)十億美元來提高其減重治療藥物的生產(chǎn)以及研發(fā)。
再獲新適應(yīng)讓諾和諾德在與目前主要競爭對手禮來的全球較量中又獲得了重磅籌碼。除了糖尿病和減重適應(yīng)癥之外,各大制藥巨頭還在爭奪GLP-1類藥物的差異化適應(yīng)癥。
臨床前肥胖是指沒有任何持續(xù)的疾病跡象、器官功能正常的肥胖或體內(nèi)脂肪過多。專家表示,此類肥胖應(yīng)被視為臨床肥胖和糖尿病等其他疾病的風險因素。